色氨酸羟化酶（TPH）催化色氨酸的5-羟基化反应，这是吲哚胺（5-羟色胺和褪黑激素）生物合成的第一步（Martinez等，2001年）。在哺乳动物中，5-羟色胺的生物合成主要发生在起源于大脑脉状核的神经元中，而褪黑激素的合成则发生在松果体内。尽管TPH在脉状核和松果体内催化相同的反应，但TPH的活性对于5-羟色胺而非褪黑激素的生物合成具有限速作用。5-羟色胺主要作为神经递质发挥作用，而褪黑激素是松果体分泌的主要激素。TPH的活性受到cAMP依赖的蛋白激酶（PKA）和Ca2+/钙调蛋白激酶II（CaM K II）的磷酸化的促进（Jiang等，2000年；Johansen等，1996年）。PKA和CaM K II均磷酸化TPH的调控区域内的Ser58（Kuhn等，1997年）。
