癌细胞也有克星—鲁卡帕尼特效抑制剂

鲁卡帕尼（Rucaparib）是一种靶向聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞DNA不太可能得到修复，于是可导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。

Rucaparib是酶分析中最有效的PARP抑制剂(Ki,1.4nM)，也是AG14644的一种可能的N-去甲基化代谢物。Rucaparib的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的激活，并且与SSB修复抑制无关。Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB，并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性，而不会影响其他重要的炎症功能。Rucaparib在透化D283Med细胞中以1μM的浓度抑制97.1%的PARP-1活性。

作为专业的生命科学小分子试剂供应商，艾美捷科技为您推荐LClabs品牌的爆款：畅销全球4100个实验室的鲁卡帕尼—Rucaparib，货号R-6300。只为最高纯度，最低价格！

Naturecommunications正文引用：

摘要

准确识别对聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂（PARPi）治疗有反应的高级别浆液性卵巢癌（HGSOC）患者具有重要的临床意义。在这里，我们展示了定量BRCA1甲基化分析提供了对临床前模型和卵巢癌患者中PARPi反应的新见解。评估了12个HGSOC患者来源的异种移植物(PDX)对PARPirucaparib的反应，在化学初始BRCA1/2突变的PDX中观察到可变的剂量依赖性反应，而在缺乏DNA修复途径缺陷的PDX中没有反应。在BRCA1甲基化PDX中，所有BRCA1拷贝的沉默预测rucaparib反应，而杂合甲基化与耐药性相关。分析21BRCA1甲基化铂敏感复发性HGSOC（ARIEL2第1部分试验）证实纯合子或半合子BRCA1甲基化可预测rucaparib的临床反应，并且在暴露于化疗后可能发生甲基化丢失。因此，治疗前活检中的定量BRCA1甲基化分析可以识别最有可能受益的患者，并促进PARPi治疗的定制。

其他参考文献

[1]Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.

[2Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

[3]Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.

[4]Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

性价比之王，横扫千军（RMB价格对比）

更多高性价比酶抑制剂，欢迎垂询艾美捷科技—LClabs中国区金牌代理！

................................................................................................

LCLaboratories（LCLabs）公司成立于1980年，经营41年以来，一直专注于信号转导，肿瘤以及其他临床前试剂的研究和生产，主要提供抗癌物质、酶抑制剂、激活剂和离子通道试剂。热门产品包括PMA佛波酯、Bortezomib硼替佐米、Cyclopamine环巴胺、PD98059MEK抑制剂、RoscovitineCDK抑制剂、Rapamycin雷帕霉素等。产品共计177款。其中，LCLabs是PMA（Phorbol12-Myristate13-Acetate，货号P-1680）的全球主要生产商，目前的销售量超过150,000瓶。

................................................................................................

作为一家具有高端的技术实力、先进的经营管理水平和完善的市场销售体系的生物高科技企业，总部位于武汉光谷高新技术开发区，服务面向全国。艾美捷科技是集进口试剂、实验室耗材销售、技术服务与合约开发为一体的专业化高科技公司，为用户提供专业的前沿资讯、完备的产品、整合的解决方案，及优质的物流服务。

艾美捷科技与国内外优秀的生物试剂供应商优保持着密切的合作关系，目前已成为众多国际知名品牌的中国总代理或一级代理，主要包括：AmyJet、AATBioquest、Abbexa、Abnova、Agrisera、Anogen、Atlas Antibodies、Biosensis、Biovision、BioVendor、CaissonLabs、Cell Biolabs、Columbia Biosciences、Crystal Chem、Cytoskeleton、Demeditec、Duchefa、Echelon Biosciences、Epigentek、Equitech-Bio、EXBio、Fitzgerald、GeneCopoeia、HycultBiotech、Icosagen、ImmunoReagents、ImmunoStep、Jackson、LC Laboratories、LifeSensors、LigaTrap、Lumiprobe、Mabtech、Matreya、MyBiosource、NorgenBiotek、Origene、ProImmune、ProSpec、ScyTek、SolisBioDyne、SouthernBiotech、StressMarq、SySy、USBiological、TRC等，可以在短时间内为用户提供专业的前沿资讯、完备的产品及物流服务。