PARPtrap试剂盒：评估药物将PARP固定在DNA上的能力

【前情回顾】BPS Bioscience多聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶活&抑制剂筛选检测试剂盒  

当PARP1和PARP2结合受损的DNA时，它们会在自己的蛋白骨架上添加PAR链（自动PAR化），然后将PAR修饰添加到其他DNA损伤应答（DNA-damage response，简称DDR的相关蛋白上，以招募和激活它们。PAR化的PARP1和PARP2随后从DNA上解离，以使其他PAR化的伙伴能够启动修复过程。目前，一些批准的药物可以通过与NAD+竞争结合到催化位点，降低PARP1和PARP2的活性。没有NAD+，PARP无法进行PAR化并保持与受损的DNA结合，从而将其屏蔽起来，阻碍其他DDR蛋白的作用。这阻止了DNA修复并增加了细胞毒性，增强了这些药物的效果。因此，这类药物的细胞毒性效应主要取决于它们在受损的DNA上固定PARP的效率。因此，筛选这些药物应包括量化PARP固定能力，并区分抑制剂对PARP1或PARP2的选择性的测定方法。

BPS Bioscience独特的PARPtrap^TM检测试剂盒使用荧光偏振（fluorescence polarization，FP）的原理。在核糖基化之前，PARP与荧光DNA探针结合，形成大的复合物并发出偏振荧光。添加NAD+后，启动核糖基化，PAR化的PARP从DNA探针上解离，导致大部分荧光失去偏振性。相反，如果添加PARP抑制剂，就会导致PARP固定在DNA上，增加FP。所以，添加将PARP固定在荧光DNA探针上的抑制剂会导致相比无抑制剂条件下的荧光偏振增加，并与抑制剂的浓度和效力成比例。 

BPS Bioscience独特的PARPtrap^TM检测试剂盒，非常适用于药物研发和高通量筛选应用中，筛选增强PARP/DNA固定能力的小分子化合物。

使用PARPtrap?试剂盒（货号＃80584），在逐渐增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305浓度下检测PARP1/DNA固定能力。“No compound”对应于“低FP对照”，“no NAD”对应于“高FP对照”  

使用PARPtrap?试剂盒（货号＃78296），在逐渐增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305浓度下检测PARP1/DNA固定能力。“No compound”对应于“低FP对照”，“no NAD”对应于“高FP对照”   

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BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。