BPS Bioscience靶向多聚ADP核糖水解酶(PARG)抑制剂筛选

PARP1和PARP2是DNA损伤应答的主要因子，它们能够检测到DNA中的单链断裂，并结合到受损区域。然后，它们会在自身蛋白骨架、组蛋白和其他修复蛋白上添加多聚腺苷二磷酸核糖（PAR）链，以招募和激活修复蛋白。PAR化的PARP随后与DNA分离，使其他蛋白质能够启动修复过程。PARG是一种蛋白质，它的作用是去除PAR链，将PARP恢复到非活性状态，为下一次感知DNA损伤做准备。因此，PARG在DNA修复中起着关键作用，包括碱基切除修复和单链断裂修复，通过去除PAR链，实现DNA修复和这些关键蛋白质的再利用。PARG活性的紊乱与多种疾病，包括癌症，有关。因此，针对PARG进行治疗已经引起越来越多的关注，因为它可以增加癌细胞对诱导DNA损伤的药物的敏感性。通过抑制PARG活性，可以增加蛋白质上的PAR积累，并干扰DNA修复机制，最终导致细胞死亡。因此，开发PARG抑制剂作为治疗药物已成为一种有前景的癌症治疗方法，尤其是与放疗和化疗等诱导DNA损伤的药物联合使用。

  PARG荧光酶活性测定试剂盒采用简单直观的荧光测定方法，旨在检测多聚ADP核糖水解酶（PARG）的水解酶活性，用于筛选和分析应用。PARG荧光酶活性测定试剂盒包含足够的纯化重组PARG酶、底物和测定缓冲液，还包含PARG抑制剂PDD00017273作为PARG活性的对照。  

PARG的活性及抑制剂筛选检测都依赖于酶活性蛋白的质量。这些检测方法都会使用在Sf9细胞中产生并亲和纯化的112 kDa全长His-标记的PARG重组蛋白。蛋白质浓度使用Bradford/BCA分析确定。每个新批次的蛋白质都通过荧光测定确认其活性。

PARG作为参与PAR链降解的分解酶，释放出ADP-核糖和寡聚(ADP-核糖)链。PAR的稳态平衡受到PAR聚合酶家族（PARPs）和PARG的调节，以应对细胞应激条件，如DNA损伤应答（DDR）。PARG的活性与炎症、缺血、中风和癌症等细胞反应相关。PARG在乳腺癌中过度表达，并与肿瘤生长和存活相关。降低PARG活性可以增强当前癌症治疗（如化疗和放疗）的效果，因此使用选择性抑制剂抑制PARG成为癌症和免疫疗法中有前景的方法。更多PARG相关产品详询艾美捷科技！   

BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。