AM251是一种大麻素受体1(CB1)拮抗剂/反向激动剂。它通过抑制内源性大麻素系统的作用来起作用。AM251作为抗肥胖化合物显示出有益的作用。AM251在喂食高脂肪饮食的大鼠中具有肾脏保护作用。此外,AM251降低雌激素相关受体α(EER α)的表达,这是肥胖的潜在治疗靶点。AM251还显示出对大鼠恐惧记忆受损的有益作用。
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AM251 (CAS号:183232-66-8) | LKT-A480000-5mg | 查看 |
AM251 (CAS号:183232-66-8):
卡斯号 | 183232-66-8 |
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纯度 | ≥97% |
公式 | C22H21Cl2IN4O |
配方重量 | 555.24 |
化学名称 | 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
IUPAC名称 | 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-哌啶-1-基吡唑-3-甲酰胺 |
同义词 | AM-251, AM 251 |
溶解度 | 25mM乙醇溶液 100mM 在 DMSO 中 |
外观 | 白色粉末 |
文献参考:
Krzysik-Walker SM, Gonzalez-Mariscal I, Scheibye-Knudsen M, et al. The Biarylpyrazole Compound AM251 Alters Mitochondrial Physiology via Proteolytic Degradation of ERRalpha. Mol. Pharm. 2013. 83:157-166. PMID: 23066093.
Ratano P, Everitt BJ and Milton AL. The CB1 Receptor Antagonis AM251 Impairs Reconsolidation of Pavlovian Fear Memory in the Rat Basolateral Amygdala. Neuropsychopharmoacology. 2014 Oct;39(11):2529-37. PMID: 24801769.
Jenkin KA, O’Keefe L, Simcocks AC, et al. Chronic administration of AM251 improves albuminuria and renal tubular structure in obese rats. J Endocrin. 2015 May;225(2)113-24. PMID: 25804605.
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