ABT-199是一种BH3模拟物,可抑制Bcl-2,但不影响Bcl-xl.ABT-199具有抗癌化疗活性,诱导Bim介导的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡。ABT-199 还可在体外、离体和体内诱导急性粒细胞白血病 (AML) 模型中的细胞死亡并抑制肿瘤生长。ABT-199目前正在研究作为CLL的潜在治疗方法。
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ABT-199 (CAS号:1257044-40-8) | LKT-A0776-1mg | 查看 |
ABT-199 (CAS号:1257044-40-8):
cas | 1257044-40-8 |
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纯度 | ≥99% |
公式 | C45H50氯氮7O7S |
配方重量 | 868.44 |
IUPAC名称 | 4-[4-[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己烯-1-基]甲基]哌嗪-1-基]-N-[3-硝基-4-(氧杂-4-基甲氨基)苯基]磺酰基-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)苯甲酰胺 |
同义词 | GDC-0199, 维奈克托克 |
溶解度 | DMSO 加热 100 毫克/毫升 (115.14 毫米) 不溶于水 乙醇不溶物 |
外观 | 黄色粉末 |
文献参考:
Khaw SL, Mérino D, Anderson MA, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199. Leukemia. 2014 Jan 9. [Epub ahead of print]. PMID: 24402163.
Pan R, Hogdal LJ, Benito JM, et al. Selective BCL-2 Inhibition by ABT-199 Causes On-Target Cell Death in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Discov. 2014 Feb 13. [Epub ahead of print]. PMID: 24346116.
Vandenberg CJ, Cory S. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood. 2013 Mar 21;121(12):2285-8. PMID: 23341542.
Souers AJ, Leverson JD, Boghaert ER, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8. PMID: 23291630.
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