格尔达霉素衍生物 17-AAG 是热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,具有抗炎、抗癌化疗和抗病毒活性。在内皮细胞中,17-AAG诱导IκBα降解,减弱NF-κB活化。17-AAG在体外和体内的各种癌症模型中诱导Bax依赖性细胞凋亡。此外,17-AAG抑制人巨细胞病毒的复制。
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17-烯丙基氨基格尔德霉素 (CAS号:75747-14-7) | LKT-A0025-0.5mg | 查看 |
17-烯丙基氨基格尔德霉素 (CAS号:75747-14-7):
cas | 75747-14-7 |
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纯度 | ≥97% |
公式 | C31H43N3O8 |
配方重量 | 585.69 |
IUPAC名称 | [(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6-羟基-5,11-二甲氧基-3,7,9,15-四甲基-16,20,22-三氧代-21-(丙-2-烯基氨基)-17-氮杂双环[16.3.1]二十二碳-1(21),8,12,14,18-戊烯-10-基]氨基甲酸酯 |
同义词 | 17-(烯丙基氨基)-17-去甲氧基凝胶丹霉素,烯丙基氨基凝胶丹霉素,17-AAG,替拉替尼。 |
熔点 | 200-205°C |
溶解度 | 溶于二甲基二甲醇或甲醇。 |
外观 | 紫色粉末 |
文献参考:
Thangjam GS, Dimitropoulou C, Joshi AD, et al. Novel mechanism of attenuation of LPS-induced NF-κB activation by the heat shock protein 90 inhibitor, 17-N-allylamino-17-demethoxygeldanamycin, in human lung microvascular endothelial cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2014 May;50(5):942-52. PMID: 24303801.
Powers MV, Valenti M, Miranda S, et al. Mode of cell death induced by the HSP90 inhibitor 17-AAG (tanespimycin) is dependent on the expression of pro-apoptotic BAX. Oncotarget. 2013 Nov;4(11):1963-75. PMID: 24185264.
Evers DL, Chao CF, Zhang Z, et al. 17-allylamino-17-(demethoxy)geldanamycin (17-AAG) is a potent and effective inhibitor of human cytomegalovirus replication in primary fibroblast cells. Arch Virol. 2012 Oct;157(10):1971-4. PMID: 22711259.
Gloesenkamp C, Nitzsche B, Lim AR, et al. Heat shock protein 90 is a promising target for effective growth inhibition of gastrointestinal neuroendocrine tumors. Int J Oncol. 2012 May;40(5):1659-67. PMID: 22246317.
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