cGAS-STING通路新助力——高通量cGAS抑制剂筛选（试剂盒）工具

cGAS及cGAS-STING通路：

cGAS-STING信号通路最初是作为天然免疫系统的一个重要组成部分被发现，其功能是检测胞浆DNA的存在，并在反应中触发炎症基因的表达。DNA通常存在于细胞核中，异常在胞浆中定位的DNA与肿瘤的发生或病毒感染有关，环状GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP Synthasec，cGAS)感知到本不应出现在细胞质的DNA时，会催化GTP和ATP之间发生化学反应并生成一种被称为环鸟腺苷酸(cvclic GMP-AMP cGAMP)的小分子，该小分子作为先天免疫系统的信使，会进一步激活免疫反应。因比，cGAS就像一个防盗报警器，cGAMP则是防盗报警器产生的电信号。cGAMP结合并激活STING，后者是一种作为细胞对异常胞浆DNA作出免疫应答的关键组分的跨膜接头蛋白，STING被激活后随TBK1从内质网一起转位至核周内体。TBK1激酶磷酸化并激活干扰素调节因子(IRFs)和NF-KB，后者诱导Ⅰ型干扰素和其他免疫应答基因。  

2013年发现cGAS后不久，自我DNA的异常激活被证明是导致衰弱甚至致命的自身免疫性疾病的基础，如系统性红斑狼疮（SLE）和Aicardi–Goutieres综合征（AGS）。动物模型中的敲除研究清楚地表明，抑制cGAS是一种有希望的治疗干预方法，使得cGAS成为近些年热门的先天免疫靶点的酶。这里给大家带来全球领先先导药物高通量筛选专家BellBrook研发的cGAS抑制剂高通量筛选工具——Transcreener cGAMP cGAS检测试剂盒，可助力全球制药和生物技术公司、CRO和学术实验室加速药物发现。    

Transcreener cGAMP cGAS检测法通过测定生成的cGAMP来测定cGAS酶的活性。通过检测cGAMP输出，该方法提供了一种实时评估任何cGAMP产生酶活性的通用方法。Transcreener cGAMP检测技术使用了一种简单但高效的方法，包括cGAMP特异性抗体搭配远红荧光的示踪剂。反应中产生的cGAMP与示踪剂竞争，改变荧光特性并提供荧光读出。cGAS分析可用于荧光偏振(FP)和时间分辨-荧光共振能量转移(TR-FRET)两种方式进行检测~

参考用途：

• cGAS酶活性检测

• 筛选cGAS抑制剂化合物库

• 量化抑制剂效力

• 确定cGAS-抑制剂滞留时间

相关实验验证数据请参见：Targeting the cGAS-STING Pathway Using a Homogenous, HTS Compatible Transcreener? cGAS Assay 

Transcreener cGAMP cGAS试剂盒优势：

产品性能展示：

Transcreener cGAMP cGAS试剂盒组分：

需要自备的试剂及仪器：

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Note：以上产品仅用于科研，不能用于医疗及诊断~ 

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