高纯度低价格的硼替佐米，心动不如行动！

硼替佐米（Bortezomib）商品名为万珂，Veleade，是根据2004年诺贝尔化学奖成果-泛素调节的蛋白质降解机制研制而成的一种双肽基硼酸盐类似物，也是第一个进入临床应用的蛋白酶体抑制剂，可通过选择性的与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合，从而可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。硼替佐米是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。已有报道硼替佐米被用于治疗癌症、人前列腺肿瘤和多发性骨髓瘤等方面。

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Cell正文引用：

摘要

蛋白酶体介导选择性蛋白质降解并动态调节以响应蛋白毒性挑战。SKN-1A/Nrf1 是一种内质网 (ER) 相关转录因子，经历 N 联糖基化，可作为蛋白酶体功能障碍的传感器，并触发蛋白酶体亚基基因的补偿性上调。在这里，我们展示了 PNG-1/NGLY1 肽：N-聚糖酶通过将特定的 N-糖基化天冬酰胺残基转化为天冬氨酸来编辑 SKN-1A 蛋白的序列。在这些 N-糖基化位点基因引入天冬氨酸绕过了对 PNG-1/NGLY1 的要求，表明蛋白质序列编辑而不是去糖基化是 SKN-1A 功能的关键。该途径是维持足够的蛋白酶体表达和活性所必需的，和 SKN-1A 超活化赋予对人淀粉样蛋白 β 肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依赖的蛋白质序列编辑解释了 SKN-1 的 ER 相关亚型和细胞溶质亚型如何执行与哺乳动物 Nrf1 和 Nrf2 对应的不同细胞保护功能。因此，我们发现了一种意想不到的机制，通过该机制，N-连接的糖基化调节蛋白质功能和蛋白质稳态。

• 其他参考文献

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