G 蛋白偶联受体 (GPCR) 介导对环境兴奋剂、神经递质、激素细胞因子和脂质信号分子的广泛生理反应。因此,GPCR在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着重要作用。
所有GPCR都具有共同的七个跨膜结构。GPCR 与异源三聚体 G 蛋白相关,异源三聚体 G 蛋白是由 α、β 和 γ 亚基组成的 GTP 结合蛋白。当配体与 GPCR 结合时,它会激活附着的 G 蛋白,GDP 被 GTP 取代。然后,活化的 G 蛋白解离成 α 和 β-γ 复合物,从而激活下游信号通路。这些细胞内信号通路包括 cAMP/PKA、钙/NFAT、磷脂酶 C、蛋白酪氨酸激酶、MAP 激酶、PI-3 激酶、一氧化氮/cGMP、Rho 和 JAK/STAT。
GPCR是各种疾病非常重要的治疗靶点之一,超过30%的现代药物针对这一家族。异常的GPCR功能与神经、免疫和激素紊乱等病理状况有关。已经鉴定出大量GPCR,但其配体未知,被归类为孤儿受体。
艾美捷APExBIO--GPCR/G蛋白热门研究:
A8886 UNBS 5162
B4876 K-Ras(G12C) inhibitor 12
C7093 Choline bitartrate
C7040 Triflupromazine hydrochloride
C6974 Trimethobenzamide hydrochloride
C6885 Deoxycholic acid sodium salt
C6736 Nicotinamide N-oxide
C6723 Theophylline-7-acetic acid
C6709 Anethole trithione
C6694 Methacholine chloride
C6668 Methylbenactyzine Bromide
C6665 Higenamine hydrochloride
C6646 Methylene Blue
C6594 Propantheline bromide
C6570 Dimenhydrinate
C6550 Dexamethasone phosphate disodium
C6542 Amitraz
C5822 p-iodo-Clonidine (hydrochloride)
C5743 ONO-8130
C5824 GPR120 Compound A
C5802 Carazolol
C5675 Fendiline (hydrochloride)
C5518 γ-Linolenic Acid
C5416 REV 5901
C5513 S-2 Methanandamide
C5509 S-1 Methanandamide
C5580 Raceanisodamine
C5611 VU0483605
C5718 ML-031
C5324 U-44069
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