Amlexanox 是一种偶氮蒽酮衍生物,用于治疗复发性口疮和哮喘。Amlexanox 通过与 S100A12 和 S100A13 蛋白结合以及减弱肌动蛋白应激纤维形成和 FGF1 释放来改变细胞骨架功能并抑制细胞迁移和增殖。Amlexanox 可能通过抑制 5 和 12-脂氧合酶以及通过抑制肥大细胞释放组胺来表现出其抗过敏活性。该化合物还通过抑制 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 和 IκB 激酶 (IKK) 表现出抗肥胖和抗糖尿病特性;这种活动会增加能量消耗、产热和体重减轻,还可以提高胰岛素敏感性。
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产品名称 | 货号 | 详情 |
阿姆莱克诺克斯Amlexanox | LKT-A4944-5g | 查看 |
阿姆莱克诺克斯Amlexanox:
CAS号 | 68302-57-8 |
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纯度 | ≥99% |
公式 | C16H14N2O4 |
配方重量 | 298.29 |
常用英文名称 | 2-氨基-5-氧代-7-丙-2-基苯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸 |
IUPAC 名称 | 2-氨基-5-氧代-7-丙-2-基苯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸 |
同义词 | 阿莫沙诺、阿弗他索 |
溶解度 | 乙醇 (0.58 mg/ml)、DMSO (10 mg/ml)、DMF (14 mg/ml) 和 1:1 DMSO:PBS (pH 7.2) (0.5 mg/ml) |
外观 | 白色至类白色粉末 |
文献参考:
Reilly SM, Chiang SH, Decker SJ, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-? improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21. PMID: 23396211.
Bell J. Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66. PMID: 17532700.
Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, et al. Amlexanox reversibly inhibits cell migration and proliferation and induces the Src-dependent disassembly of actin stress fibers in vitro. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62. PMID: 10921913.
Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yet al. Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9. PMID: 10051426.
Makino H, Saijo T, Ashida Y, et al. Mechanism of action of an antiallergic agent, amlexanox (AA-673), in inhibiting histamine release from mast cells. Acceleration of cAMP generation and inhibition of phosphodiesterase. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1987;82(1):66-71. PMID: 2433225.
Saijo T, Makino H, Tamura S, et al. The antiallergic agent amoxanox suppresses SRS-A generation by inhibiting lipoxygenase. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1986;79(3):231-7. PMID: 2868995.
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