Medkoo Biosciences热销产品Idasanutlin (RG7388)

发布者：艾美捷科技发布时间：2023-01-29

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Idasanutlin，也称为RG7388和RO5503781，是一种具有潜在抗癌活性的高效选择性MDM2拮抗剂。RG7388与MDM2结合，阻断MDM2蛋白与肿瘤抑制蛋白p53的转录激活结构域之间的相互作用。通过阻止MDM2-p53相互作用，p53不会被酶降解，p53的转录活性得以恢复。这可能导致p53介导的肿瘤细胞凋亡诱导。MDM2是一种锌指核磷蛋白和p53途径的负调节因子，通常在癌细胞中过度表达，并与癌细胞增殖和存活有关。

艾美捷科技作为Medkoo Biosciences全国总代理，为您推荐Medkoo Biosciences热销产品Idasanutlin (RG7388)。产品仅用于科研，不可用于临床诊断。

产品名称	货号	详情
Idasanutlin (RG7388) (CAS:1229705-06-9)	MDK-205917-100.0mg	查看

Idasanutlin (RG7388)物化性质：

同义词： RG7388;RG 7388;RG-7388;RO5503781;RO-5503781;反渗透5503781;伊达萨努特林。

IUPAC/化学名称： 4-（2R，3S，4R，5S）-3-（3-氯-2-氟苯基）-4-（4-氯-2-氟苯基）-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺基）-3-甲氧基苯甲酸。

外观： 固体粉末

纯度： >98%（或参考分析证书）

运输条件： 在环境温度下作为非危险化学品运输。该产品在正常运输和在海关花费的时间足够稳定几周。

储存条件： 干燥，黑暗，短期（几天至几周）为0-4°C，长期（数月至数年）为-20°C。

溶解度： 溶于DMSO，不溶于水保质期： 如果储存得当，>2年

药物配方： 这种药物可以在DMSO中配制

储备溶液储存：短期（几天到几周）0 - 4 C，或长期（月）-20 C。

Idasanutlin (RG7388)生物活性：

体外活性：

用100 nmol / L RG7388短期治疗抑制p53野生型胶质母细胞瘤细胞系的克隆原性和p53野生型胶质瘤起始细胞培养物，而p53突变体和p53缺陷细胞系（LN308）在浓度为7388 nmol / L的RG100处理中具有初级抗性。在p53野生型胶质母细胞瘤细胞系（U87MG，A172）和GIC（T1，S24）中，RG7388导致克隆原性和增殖的显着和剂量依赖性降低。在U87MG细胞中，RG7388诱导p53靶基因的蛋白质水平，如p21和MDM2。细胞凋亡和G1逮捕。

体内活性：

用RG7388治疗12天的组显示出从0.17到1.88cm3的显着抑制肿瘤生长，而用载体治疗的组从0.16生长到1.28cm3。RG7388组的肿瘤重量比载体组的肿瘤重量少约40%。肿瘤组织切片的HE染色揭示了体内增殖肿瘤细胞的明显差异。数据显示RG7388组核裂变肿瘤细胞数量明显减少于对照组。还研究了RG7388诱导细胞停滞或凋亡的能力。在单次67mg / kg剂量给药后，在3-5F肿瘤中测量细胞增殖标志物Ki-8和凋亡标志物裂解半胱天冬酶-25的水平，并与单独载体治疗后的结果进行比较。结果显示，与对照组相比，RG67处理的肿瘤中Ki-3+阳性肿瘤细胞数量显着减少，裂解的半胱天冬酶-7388+-染色细胞显着增加。

Idasanutlin (RG7388)部分文献引用：

1: Alzahrani A, Natarajan U, Rathinavelu A. Enhancement of MDM2 inhibitory effects through blocking nuclear export mechanisms in ovarian cancer cells. Cancer Genet. 2022 Aug;266-267:57-68. doi: 10.1016/j.cancergen.2022.06.003. Epub 2022 Jun 11. PMID: 35785714.

2: Wang Q, Li J, Zhu J, Mao J, Duan C, Liang X, Zhu L, Zhu M, Zhang Z, Lin F, Guo R. Genome-wide CRISPR/Cas9 screening for therapeutic targets in NSCLC carrying wild-type TP53 and receptor tyrosine kinase genes. Clin Transl Med. 2022 Jun;12(6):e882. doi: 10.1002/ctm2.882. PMID: 35692096; PMCID: PMC9189421.

3: Bortot B, Romani A, Ricci G, Biffi S. Exploiting Extracellular Vesicles Strategies to Modulate Cell Death and Inflammation in COVID-19. Front Pharmacol. 2022 May 20;13:877422. doi: 10.3389/fphar.2022.877422. PMID: 35668941; PMCID: PMC9164251.

MedKoo成立于2009年，一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司，该公司的业务范围主要是为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司，高校，研究院所，政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。1.5W种最前沿的抗肿瘤和抗癌小分子试剂，独家产品，其他品牌买不到。