S-甲基DM4是ADC或用DM4制备的其他偶联物的主要细胞或肝脏代谢产物。DM4(雷夫坦辛)是美坦辛的半合成类似物,其C3酯侧链带有二甲基受阻硫醇取代基。它与微管蛋白结合并抑制微管的组装。DM4用于制备抗体-药物偶联物。DM4在水溶液中不太稳定,可以被氧化或二聚。CellMosaic的s-甲基DM4是一种高纯度产品,可作为HPLC和LC-MS/MS分析的标准品。该产品在DMSO溶液中配制,使用DM1作为标准/校准器在252 nm下通过UV/HPLC定量,稀释后即可使用。尽管S-甲基DM4抑制聚合的能力弱于DM4,但它也可以代替DM4用作ADC研究的稳定对照。
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作为CellMosaic在中国的区域总代理,艾美捷科技强烈推荐CellMosaic热销产品S-甲基DM 4(S-甲基Ravtansine)标准。产品仅用于科研,不可用于临床诊断。
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S-甲基DM 4(S-甲基Ravtansine)标准 | CMC-CM11015-1MG | 查看 |
S-甲基DM 4(S-甲基Ravtansine)标准:
SKU:CM11015
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化学信息
化学名称:S-甲基DM4(Ravatansine)
化学式:C39H56ClN3O10S
分子量:794.40 Da; CAS编号:890654-03-2
规格
外观:溶液
储存温度:-20 °C
纯度:C18 HPLC测定≥ 99 %
浓度:在DMSO中浓度为10 mM(通过紫外/高效液相色谱法使用DM1作为标准/校准物在252 nm波长下测定)
文献参考:
Erickson, H. K. al. (2010) Tumor Delivery and In Vivo Processing of Disul?de-Linked and Thioether-Linked Antibody-Maytansinoid Conjugates. Bioconjugate Chem. 21, 84-92.
Widdison, W. et al. (2015) Metabolites of Antibody?Maytansinoid Conjugates: Characteristics and in Vitro Potencies. Pharmacuetics, 12, 1762-1773.
Lopus M. et al. (2010). Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules. Mol. Cancer. Ther. 9(1), 2689-2699.
Y. et al. (2022). Sensitive LC-MS/MS quantification of unconjugated maytansinoid DM4 and its metabolite S-methyl-DM4 in human plasma. Bioanalysis. 14(6), 357-368.
CellMosaic 致力于开发创新的连接剂、交联技术和先进的共轭工艺。CellMosaic基于先进的偶联技术开发的商业化个性化偶联试剂盒(PerKit)让研究人员能在实验室实现高质量的生物共轭物制备,可用于ADC药物制备。生物偶联物被用作研究工具、诊断试剂,以及药物的新型载体,如抗体药物偶联物(ADCs)。 此外CellMosaic公司还率先提出了利用糖醇(SA)单体来化学组装新型交联试剂和聚合物载体的概念,称为AqueaTethe,用于共轭和药物输送。SA在结构上类似于聚乙二醇(PEG),但在亲水性、负载、多功能性和易于定制等方面具有许多优势。CellMosaic公司还开发了用于研究蛋白质相互作用的oxLin和sxLin技术,以及用于通过质谱检测和定量感兴趣分析物的微量Nelon技术。
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