Rosiglitazone罗格列酮的应用和部分参考文献

Rosiglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的有效激动剂，PPARγ是核受体超家族的一个亚家族，主要在脂肪组织中表达并调节对配体结合作出反应的基因表达。Rosiglitazone属于噻唑烷二酮（TZD）类，与其他TZD成员一样，作为异二聚体与PPARγ DNA结合，并激活参与干细胞分化为脂肪细胞的各种代谢调节因子的转录，并增加调节葡萄糖和脂质代谢的基因的表达。Rosiglitazone用于治疗II型糖尿病患者，因为它通过对脂肪组织中脂肪酸的摄取和储存或对adiokines的影响，具有改善胰岛素敏化的强大能力。

艾美捷Rosiglitazone（71740-10）：

中文名称：罗格列酮

CAS号： 122320-73-4

分子式： C18H19N3O3S

配方重量：357.4

纯度：≥98%

配方：（要求更改配方）结晶固体

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚： 25 毫克/毫升

二甲基二甲基异氰胺素： 34 毫克/毫升

DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）： 0.5 毫克/毫升

乙醇：1毫克/毫升

λ.max：248， 311 纳米

形态：结晶固体

保存建议：置于-20度保存，有效期为730天.

应用：

Rosiglitazone降低了非小细胞肺癌（NSCLC）细胞（H1792和H1838）中Akt的磷酸化，增加了磷酸酶和张力同系物（PTEN）蛋白的表达，这与抑制NSCLC细胞增殖有关。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α（AMPKα）的磷酸化，AMPKα是LKB1的下游激酶靶标，而降低了p70核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）的磷酸化，p<>S<>K是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的下游靶标。

部分引文：

Parker, C.G., Galmozzi, A., Wang, Y., et al. Ligand and target discovery by fragment-based screening in human cells. Cell 168(3), 527-541.e529 (2017).

Markussen, L.K., Isidor, M.S., Breining, P., et al. Characterization of immortalized human brown and white pre-adipocyte cell models from a single donor. PLoS One 12(9), e0185624 (2017).

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