PARP1,也称为聚ADP核糖聚合酶1或NAD+ADP核糖基转移酶1,是PARP家族的一部分,是最丰富的成员。ADP核糖基化是将ADP核糖添加到蛋白质中,是主要参与DNA损伤反应(DDR)途径的蛋白质的可逆翻译后修饰。聚ADP核糖基化(称为PARylation)是ADP核糖直链或支链的加成。PARP1通过非同源末端连接(NHEJ)、同源重组(HR)、微同源介导的末端连接(MMEJ)和核苷酸切除修复参与DNA修复。DDR通路的功能障碍可能导致肿瘤发生。PARP1的过度表达已在乳腺癌和结肠癌癌症、神经母细胞瘤和其他疾病中发现。这种过度表达可导致MMEJ增加,这是一种错误的DNA修复机制,以及导致癌症的基因组不稳定。除了参与DDR外,PARP1还与炎症和I型糖尿病有关。已知PARP1通过其DNA结合结构域结合受损DNA。与DNA结合激活PARP1,在NAD+PARP1核糖基化本身存在的情况下(自动核糖基化),由于核糖基聚合物的累积负电荷,导致PARP1从DNA中解离。然而,在某些抑制剂存在的情况下,PARP仍然与DNA结合,这种现象被称为诱捕。捕获的PARP-DNA复合物已被证明对癌症细胞具有高度细胞毒性,因此这种抑制剂可能是癌症治疗所需要的。进一步了解涉及PARP1的分子途径及其对疾病的贡献,将继续为PARP1相关疾病的新疗法铺平道路。
PARPtrap?PARP1检测试剂盒是一种荧光偏振(FP)、均匀、96孔的检测试剂盒,旨在以高通量筛选形式筛选和分析将PARP1捕获到DNA上并形成复合物的小分子。PARP1的PARPtrap?检测试剂盒有96孔或384孔两种方便的格式,含有纯化的重组PARP1酶、荧光标记的寡核苷酸双链体、NAD+和用于100或400种酶反应的PARPtrap?检测缓冲液。
图1。PARP1 PARPtrap?检测试剂盒的作用模式示意图。
荧光探针是一种可以在溶液中自由旋转的小分子,导致低FP。在没有核糖基化的情况下,PARP1与荧光探针结合,形成一个大的复合物,导致发射高偏振光。在自动核糖基化步骤后,PARP1与荧光寡核苷酸双链解离,然后可以再次自由旋转(低FP)。在PARP1抑制剂存在的情况下,PARP1被捕获到荧光寡核苷酸双链上,具有高FP。FP信号的增加与PARP捕获成正比。
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产品名称 | 货号 | 详情 |
PARP 1的PARPtrap 检测试剂盒 | BPS-80584 | 查看 |
PARP 1的PARPtrap 检测试剂盒:
同义词:多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1,多聚(腺苷二磷酸核糖基)转移酶,ADPRT,PARP1,80584-1,80584-2,PARP-1
检测试剂盒格式:荧光偏振
物种:人类
未提供所需材料:
可调节的微量移液器和无菌吸头
旋转或摇摆平台
能够测量荧光偏振的荧光微孔板阅读器(激发波长λex=470 nm(5 nm带宽)和检测发射波长λem=518 nm(10 nm带宽))
储存/稳定性:当材料按照指示储存时,该检测试剂盒在收到之日起6个月内性能最佳。
应用:筛选增强PARP1/DNA捕获的小分子,用于药物发现和高通量筛选(HTS)应用,以及IC50测定。
运输温度:-80°C
PARP 1的PARPtrap 检测试剂盒产品数据库:
文献参考:
Murai J., et al., 2014 Molecular Cancer Therapeutics 13: 433-443
Murai J., et. al., 2012 Cancer Research 72: 5588-5599
Zandarashvili L., et al., 2020 Science 368(6486): 6367
Marques M., et al., 2019 Oncogene 38 (12): 2177-2191.
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