Keap1:Nrf2抑制剂筛选试剂盒设计用于使用荧光偏振(FP)鉴定Keap1:Nrf2结合抑制剂,这是一种通过监测荧光标记分子与伴侣结合时旋转迁移率的变化来研究分子相互作用的强大工具。为了确定抑制剂对Keap1:Nrf2复合物形成的影响,将Keap1蛋白和荧光Nrf2肽与或不与测试抑制剂一起孵育30分钟。使用能够测量荧光偏振的平板读数器测量Nrf2肽的旋转迁移率的变化。
核因子红系2相关因子(Nrf2)是一种转录因子,通过与启动子的ARE(抗氧化反应元件)区域结合来增加抗氧化蛋白的表达,从而协调抗氧化和抗炎反应。在基础条件下,Nrf2被细胞骨架Keap1保留在细胞质中,Keap1是E3连接酶复合物的底物识别亚基,靶向Nrf2进行降解。暴露于氧化应激会导致Keap1释放Nrf2。Nrf2转移到细胞核,在那里它与ARE结合,并诱导抗氧化剂和II期蛋白的表达,保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是有吸引力的治疗靶点。
图1。Keap1:Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒的图示。
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KEAP1-Nrf2 抑制剂筛选检测试剂盒 | BPS-72020 | 查看 |
KEAP1-Nrf2 抑制剂筛选检测试剂盒:
同义词:Kelch样ECH相关蛋白1,细胞质Nrf2抑制因子,INRF2,Kelch样蛋白19,KIAA0132,KLHL19
试剂盒格式:荧光偏振
物种:人类
提供形式:96孔板格式的试剂盒包含足够数量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素标记Nrf2肽段以及用于100次结合反应的检测缓冲液。
未提供但必需的材料:
可调微量移液器和无菌吸头
能够进行荧光偏振测量的板式阅读器,激发波长λex = 475-495 nm,发射波长λem = 518-538 nm。
UniProt编号:Q14145
KEAP1-Nrf2 抑制剂筛选检测试剂盒产品数据库:
文献参考:
Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447
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