CDK12/CyclinK复合物包括人丝氨酸/苏氨酸激酶CDK12(Cyclin依赖性激酶12)和人CyclinK。CDK12广泛表达,在生殖组织、内分泌组织、骨髓和淋巴结中高水平存在,主要存在于细胞核中。CDK12参与基因表达、转录延长和基因组稳定性。CDK12仅与cyclinK结合,这种复合物的形成似乎对维持cyclinK的稳定性很重要。该复合物调节RNA聚合酶II C末端结构域中丝氨酸2的磷酸化,该结构域负责转录延长和全长成熟mRNA的合成。然而,缺乏CDK12似乎只影响总转录的5%或更少,这表明在某些基因的转录中具有选择性作用。THZ531等抑制剂的使用表明,CDK12/cyclinK选择性调节的基因是核心DDR(DNA损伤和修复)基因。CDK12在癌症发展中起作用,如在癌症和前列腺癌中。CDK12/cyclinK抑制剂与PARP(聚ADP核糖)蛋白)抑制剂联合使用可以增加细胞对PARP抑制的反应,并在耐药情况下增加细胞死亡。CDK12抑制剂的开发,无论是单独使用还是联合治疗,都是癌症治疗中一个很有前途的研究领域。
HDACs通过催化修饰蛋白质中乙酰赖氨酸的乙酰基水解来调节细胞过程。在HDAC测定中,荧光染料分子附着在含有乙酰赖氨酸的肽上。附着在肽上会淬灭染料的荧光。用HDAC处理肽后,将反应物与非乙酰化赖氨酸特异性的显影溶液混合。如果乙酰基已被HDAC从赖氨酸中去除,则该溶液将释放染料以产生荧光。因此,荧光与HDAC活性直接相关。
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产品名称 | 货号 | 详情 |
HDAC1 荧光检测试剂盒 | BPS-50061 | 查看 |
HDAC1 荧光检测试剂盒:
同义词:组蛋白去乙酰化酶,HDAC1,HDAC-1。
检测试剂盒格式:荧光法。
物种:人类。
提供形式:它以方便的96孔格式提供,包含了进行100次荧光HDAC1活性测量所需的所有试剂。
不包含的材料:
0.1%的牛血清白蛋白(BSA)溶液(1 mg/ml)在水中
能够激发在350-380 nm和检测在440-460 nm的荧光计
可调节的微量移液器和无菌吸头
旋转或摇摆平台
UniProt编号:Q13547。
存储/稳定性:
从收到之日起6个月,按照指示存储。试剂盒组分需要不同的存储条件。确保每个组分在到达时存储在适当的温度下。
使用说明:详见检测试剂盒数据表的详细协议。
应用:适用于研究酶动力学和筛选HDAC1的小分子抑制剂,用于药物发现和高通量筛选(HTS)应用。
运输温度:-80°C。
HDAC1 荧光检测试剂盒产品数据库:
文献参考:
1. Santo, L., et al., Blood. 2012 Mar 15;119(11):2579-89.
2. Bradner, J.E., et al., Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3): 238-243.
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