热休克蛋白抑制剂BIIB021，助力癌症治疗

BIIB021 是一种口服合成的小分子 Hsp90 抑制剂。它结合在 Hsp90 的 ATP 结合口袋 （Ki = 1.7 ± 0.4 nM） 中，并在 MCF-7 细胞中以 38 ± 10 nM 的 EC50 诱导 HER-2 降解。它抑制热休克蛋白 Hsp90α 和 Hsp70 的表达，但对非客户蛋白磷脂酰肌醇 3-激酶 p85 亚基的表达没有影响。BIIB021 抑制 N87、MCF-7 和 BT474 肿瘤细胞的增殖，IC50 值分别为 0.06、0.31 和 0.14 μM。在N87胃、BT474乳腺、CWR22前列腺、U87胶质母细胞瘤、SKOV3卵巢、Panc-1胰腺肿瘤异种移植模型中具有显著的抗肿瘤活性。

艾美捷BPS Bioscience BIIB021：

英文名字：BIIB021

货号：BPS-27046

规格：5mg

同义词：CNF2024

纯度：≥99%

格式：类白色或浅棕色粉末

公式：C14H15ClN6O

溶解度：溶于DMSO，浓度为65 mg/ml;升温后溶于乙醇，浓度为3mg/ml;极难溶于水;在白开水中的zui大溶解度估计约为50-100μM。

储存/稳定性：在 –20°C 或以下储存。 固体形式在按照指示储存时，自收到之日起至少 12 个月内保持稳定。水溶液的储存时间不要超过一天。

运输温度：-20°摄氏度

科学类别：HSP90型

仅供研究使用

相关服务：

热休克蛋白筛选服务

BIIB021文献参考:

Lundgren， K.， et al. Mol. Cancer Ther.8: 921-929 (2009).

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