盐酸阿维斯霉素是阿维斯霉素的盐酸盐,是抗肿瘤性苯醌类抗生素格尔达霉素的类似物。阿维斯霉素与 HSP90 结合,HSP90 是一种伴侣蛋白,有助于蛋白质的组装、成熟和折叠。随后,Hsp90的功能被抑制,导致其客户蛋白(如参与细胞周期调节和信号转导的激酶和转录因子)的降解和耗竭。
盐酸阿维斯霉素,也称为 17-DMAG,是一种有效的水溶性 HSP90 抑制剂。阿维斯霉素具有多种抗肿瘤作用,具有治疗多种不同类型癌症的潜力,包括卵巢癌、前列腺癌、黑细胞瘤、非小细胞肺癌和几种白血病(慢性淋巴细胞癌、急性髓系癌)。该化合物还通过 NF-κB 通路干扰信号传导来抑制炎症。
艾美捷盐酸阿维斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)(BPS-27730-2):
同义词:17-DMAG;KOS-1022;NSC707545;17-脱甲氧基-17-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-格尔达霉素
纯度:≥99% by HPLC
目标:HSP90型
公式:C32H48N4O8?HCL
溶解度:≥26.2 mg/ml 的 DMSO;不溶于EtOH;≥3.04 mg/mL(H溶液)2? 为了获得更高的溶解度,请将试管加热到37°C,并在超声波浴中摇晃一会儿。不建议在溶液中长期储存。在稀释溶液中不稳定。
生物活性:17-DMAG 是 Hsp90 的抑制剂,IC50 值为 62±29 nM。
储存/稳定性:储存在 –20°C 或以下。 固体形式在按指示储存时,自收到之日起至少 12 个月内是稳定的。不要将水溶液储存超过一天。
运输温度:室温(美国大陆)或凝胶包
科学类:HSP90 抑制剂
仅供研究使用
盐酸阿维斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)(BPS-27730-2)相关服务:
热休克蛋白筛选服务
代谢酶筛查服务
盐酸阿维斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)(BPS-27730-2)文献引用:
1. Smith V et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 Aug;56(2):126.
2. Lancet JE, et al. 2010 Apr;24(4):699-705.
BPS bioscience总部坐落于美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制剂的筛选试剂盒。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了重要的选择。
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