Medkoo Afegostat D-酒石酸盐解决方案

发布者：艾美捷科技发布时间：2023-01-29

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Afegostat，也被称为Isofagomine和AT2101，是一种用于治疗某些形式的Gaucher病的实验药物。Isofagomine（IFG）是一种酸性β-葡萄糖苷酶（GCase）活性位点抑制剂，可作为药理学伴侣。FG抑制野生型和突变酶（N30S和V370L）的K（i）~394nM的GCase。向GCase突变纯合子小鼠（V30L，D394H或D409V）施用IFG（409mg / kg /天）导致内脏组织和脑提取物中的GCase活性增加。

艾美捷科技作为Medkoo Biosciences全国总代理，为您推荐Medkoo Biosciences热销产品Afegostat D-酒石酸盐。产品仅用于科研，不可用于临床诊断。

Afegostat D.png

产品名称	货号	详情
Afegostat D-酒石酸盐	MDK-510317-25.0mg	查看

Afegostat D-酒石酸盐物化性质：

外观： 棕色固体粉末（高吸湿性，可能变成空气中的油）。

纯度： >98%（或参考分析证书），以乙醇-水溶液（1：1，v / v）形式提供，异法戈明D-酒石酸盐浓度= 100 mg / mL。

运输条件： 在环境温度下作为非危险化学品运输。该产品在正常运输和在海关花费的时间足够稳定几周。

储存条件： 干燥，黑暗，短期（几天至几周）为0-4°C，长期（数月至数年）为-20°C。

溶解度： 溶于水和乙醇。

保质期： 如果储存得当，>5年

药物配方： 这种药物可以在水中配制

储备溶液储存：短期（几天到几周）0 - 4 C，或长期（月）-20 C。

生物活性：

体外活性：

GCase（Cerezyme）在不存在和存在增加浓度的IFG（Isofagomine）的情况下的热稳定性是使用差示扫描荧光法（DSF）通过监测纳米橙的发射强度的增加来确定的，纳米橙是一种环境敏感的荧光探针，在暴露于蛋白质的疏水内部时会经历荧光增强。随着温度的升高，NanoOrange的荧光强度随着溶液中更大比例的GCase展开而增加，从而使探针能够与疏水内部结合。GCase的熔解温度（Tm）定义为从荧光强度增加到峰值强度的热斜坡中的中点。该值表示蛋白质折叠和非天然状态之间平衡的过渡点。在评估的IFG的最大浓度（43μM）下，配体存在下的野生型GCase的Tm相对于在没有IFG的情况下观察到的GCase的Tm（15°C）增加约49°C。

体内活性：

IFG对不同小鼠组织中的WT和突变GCase具有不同的影响，对肝脏≥肺≥脾脏≥大脑的影响与GCase活性和蛋白质水平有关。在这些组织中，特别是肝脏和肺中，观察到突变GCase的反应程度与培养的皮肤成纤维细胞的反应程度之间的对应关系，这表明预测体内效应具有潜在的效用。IFG的差异组织效应可能有多种病因，但最有可能的是更多地吸收到各种组织中，并将量输送到肝脏>肺>脾>脑。然而，在所有组织中都观察到一些影响。

Afegostat D-酒石酸盐部分文献引用：

1: Front S, Almeida S, Zoete V, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Marmy C, Pilloud V, Marti R, Wood T, Martin OR, Demotz S. 4-epi-Isofagomine derivatives as pharmacological chaperones for the treatment of lysosomal diseases linked to β-galactosidase mutations: Improved synthesis and biological investigations. Bioorg Med Chem. 2018 Nov 1;26(20):5462-5469. doi: 10.1016/j.bmc.2018.09.023. Epub 2018 Sep 21. PubMed PMID: 30270003.

2: Lebl R, Thonhofer M, Tysoe C, Pabst BM, Schalli M, Weber P, Paschke E, Stütz AE, Tschernutter M, Windischhofer W, Withers SG. A Morita-Baylis-Hillman based route to C-5a-chain-extended 4-epi-isofagomine type glycosidase inhibitors. Carbohydr Res. 2017 Apr 10;442:31-40. doi: 10.1016/j.carres.2017.03.003. Epub 2017 Mar 6. PubMed PMID: 28288345.

3: Front S, Biela-Bana? A, Burda P, Ballhausen D, Higaki K, Caciotti A, Morrone A, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Demotz S, Martin OR. (5aR)-5a-C-Pentyl-4-epi-isofagomine: A powerful inhibitor of lysosomal β-galactosidase and a remarkable chaperone for mutations associated with GM1-gangliosidosis and Morquio disease type B. Eur J Med Chem. 2017 Jan 27;126:160-170. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.09.095. Epub 2016 Sep 29. PubMed PMID: 27750150.

MedKoo成立于2009年，一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司，该公司的业务范围主要是为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司，高校，研究院所，政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。1.5W种最前沿的抗肿瘤和抗癌小分子试剂，独家产品，其他品牌买不到。