APExBIO/艾美捷20S 蛋白酶体抑制剂--AM 114参数说明

AM 114 是硼查尔酮的衍生物，是一种有效的蛋白酶体小分子抑制剂，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，抑制浓度为 50% IC50约 1 μM，导致泛素化 p53 和其他细胞蛋白在全细胞中显着积累，而不会显着破坏 p53 和小鼠双分钟 2 （MDM2） 蛋白的相互作用。AM 114 还对癌细胞具有抗癌活性，可有效抑制人结肠癌 HCT116 细胞的生长，其 IC 值为50在MTT和菌落形成测定中分别为1.5μM和0.6μM。

艾美捷APExBIO 20S 蛋白酶体抑制剂--AM 114化学性质：

形态 固体

存储 在 4°C 下储存

分子量 377.01

CAS号 856849-35-9

公式 C20H21B2不5

溶解度 不溶于H2O;≥16.65 mg/mL（DMSO溶液）;≥4.11 mg/mL 的 EtOH 超声

常用英文名称 [4-[（Z）-[（5Z）-5-[（4-硼苯基）亚甲基]-1-甲基-4-氧代哌啶-3-亚基]甲基]苯基]硼酸

规范 B（C1=CC=C（C=C1）C=C2CN（CC（=CC3=CC=C（C=C3）B（O）O）C2=O）C）（O）O

运输条件 小分子与蓝冰，修饰核苷酸与干冰。

一般提示 不建议长期存放该解决方案，请尽快用完。

APExBIO 20S 蛋白酶体抑制剂--AM 114参考文献：

Achanta G, Modzelewska A, Feng L, Khan SR, Huang P. A boronic-chalcone derivative exhibits potent anticancer activity through inhibition of the proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33. Epub 2006 Apr 24.

APExBIO 20S 蛋白酶体抑制剂--AM 114引用文献：

1. Gunderwala A， Porter J. “结核分枝杆菌蛋白酶体天然产物抑制剂的发光测定法。”植物化学分析. 2016年3月;27（2）：126-32. PMID：26778282

2. Chen， Wei， et al. “内源小麦 CENH3 的竞争性表达可能导致转基因小麦×玉米杂交种中外来 ZmCENH3 的抑制。”遗传学与基因组学杂志（2015）。

生物活性：

目标 蛋白酶体

IC50型 1微米

艾美捷科技是APExBIO的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。