本发明设计的JK2JH2假激酶抑制物领域抑制物筛选试剂盒,用于筛选和分析从JH2领域取代荧光标记探针(JH2探针1)的小分子。该测定方法是一种荧光极化法(FP),根据测试化合物与JH2探针的竞争,结合纯化的JH2JH2。
JH2探针1是一个小分子探针,它与JH2假激酶域JH2的ATP结合点结合。该探针被标记为荧光示踪剂,使探针与大得多的JH2的结合导致荧光极化明显增加,而非束缚荧光探针(去极化)。试验药与探针的竞争导致极化的变化.
使用这个工具包,只需要微板上的一个简单步骤进行筛选。JH2探针1是用含有JJ2JH2的样品培养出来的,以产生荧光极化的变化,然后可以用能够测量荧光极化的荧光微盘探测器来测量。
货号:78209
英文名称:JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
规格:384 rxns.
同义词:JJ2试剂盒,亚努斯基因-2测定试剂盒,JJ2-JH2测定试剂盒,JJK抑制剂筛选,JJ2突变,V617F,W659A,W777A,F794H
检测试剂盒格式:荧光极化
提供方式:这个工具包有一个方便的384井格式,有足够的重组人JJ2JH2和荧光标记的三氧化二氮结合站点示踪剂(JH2探针1)为384反应。
需要但未提供的材料:
可调节的微型引水器和无菌尖
能够读取荧光极化的微盘读取器
储存/稳定性:这个分析工具包将在收到材料后的6个月内按指示进行储存。
应用程序:该试剂盒可用于小分子的筛选或滴定,取代JH2探针1从JH2JH2区域的atp结合部位。
运输温度:-80℃,避免冷冻/解冻循环
JK2JH2假激酶抑制物领域抑制物筛选试剂盒相关研究:
JAK2 (JH2 Domain) (W659A, W777A,F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (JH2 Domain) (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Avi-Tag, Biotin-Labeled Recombinant
JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
CRISPR/Cas9 Kinase Knockout Lentivirus Library (Array Format)
Kinase Screening & Profiling
JK2JH2假激酶抑制物领域抑制物筛选试剂盒文献参考:
1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology2018, 8: 631
3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters2017, 8(6): 614-617.
4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology2004, 5(12): 1-6.
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