JAK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒设计用于筛选和分析小分子,这些小分子可替换 JAK2 JH2 结构域中的荧光标记探针(JH2 探针 1)。该测定是基于测试化合物与 JH2 探针竞争结合纯化的 JAK2 JH2 的荧光偏振 (FP) 测定。
JH2 探针 1 是一种小分子探针,可与 JAK2 假激酶结构域 JH2 的 ATP 结合位点结合。该探针已用荧光示踪剂标记,因此与未结合的荧光探针(去极化)相比,探针与更大的 JH2 的结合会导致荧光偏振显着增加。测试药物和探针之间的竞争导致极化的变化。
使用这个工具包,只需要微板上的一个简单步骤进行筛选。JH2探针1是用含有JJ2JH2的样品培养出来的,以产生荧光极化的变化,然后可以用能够测量荧光极化的荧光微盘探测器来测量。
货号:78208
英文名称:JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
规格:384 rxns.
同义词:JJ2试剂盒,JJ2-JH2试剂盒,JJK抑制剂筛选,JJ2突变,W659A,W777A,F794H
检测试剂盒格式:荧光偏振
提供方式:该试剂盒采用方便的 384 孔格式,具有足够的重组人 JAK2 JH2 和荧光标记的 ATP 结合位点示踪剂(JH2 探针 1),可进行 384 次反应。
需要但未提供的材料:
可调节微量移液器和无菌
吸头 酶标仪能够读取荧光偏振
储存/稳定性:当材料按指示储存时,该检测试剂盒自收到之日起6 个月内可保持合适性能。
应用程序:该试剂盒可用于小分子的筛选或滴定,取代JH2探针1从JH2JH2区域的atp结合部位。
运输温度:-80℃,避免冷冻/解冻循环
JAK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒相关研究:
JAK2 (JH2 Domain) (W659A, W777A,F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (JH2 Domain) (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Avi-Tag, Biotin-Labeled Recombinant
JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
CRISPR/Cas9 Kinase Knockout Lentivirus Library (Array Format)
Kinase Screening & Profiling
JAK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒文献参考:
1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology 2018, 8: 361.
3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters 2017, 8(6): 614-617.
4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology 2004, 5(12): 1-6.
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