核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2) 是一种转录因子,通过与其启动子的ARE (抗氧化反应元件)区域结合来增加抗氧化蛋白的表达,从而协调抗氧化和抗炎反应。在基础条件下,Nrf2 通过细胞骨架 Keap1 保留在细胞质中,Keap1 是 E3 连接酶复合物的底物识别亚基,以 Nrf2 为目标进行降解。暴露于氧化应激会导致 Keap1 释放 Nrf2。Nrf2 易位到细胞核,与ARE结合并诱导抗氧化剂和 II 相蛋白的表达,保护细胞免受氧化损伤。Nrf2 和 Keap1 都是有吸引力的治疗靶点。
Keap1:Nrf2 抑制剂筛选检测试剂盒专为使用荧光偏振 (FP) 鉴定 Keap1:Nrf2 结合抑制剂而设计,这是一种强大的工具,通过监测荧光标记分子与结合物结合时旋转迁移率的变化来研究分子相互作用。合作伙伴。为了确定抑制剂对 Keap1:Nrf2 复合物形成的影响,将 Keap1 蛋白和荧光 Nrf2 肽在有或没有测试抑制剂的情况下孵育 30 分钟。使用能够测量荧光偏振的读板器来测量 Nrf2 肽旋转迁移率的变化。
艾美捷 KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒:
货号:72020
英文名称:KEAP1-Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit
规格:96 rxns.
同义词:Kelch 样 ECH 相关蛋白 1、Nrf2 胞质抑制剂、INRF2、Kelch 样蛋白 19、KIAA0132、KLHL19
检测试剂盒格式:荧光偏振
提供方式:提供为96 孔格式检测试剂盒包含足量的纯化 Keap1 蛋白、含有 ETGE 基序的荧光染料缀合 Nrf2 肽以及用于 100 次结合反应的检测缓冲液。
科学类:泛素化
储存/稳定性:当材料按指示储存时,该检测试剂盒自收到之日起最多 6 个月内可保持合适的性能。
应用领域:非常适合研究酶动力学和筛选小分子抑制剂以进行药物发现和高通量应用。
运输温度:-80°C,避免冷冻/解冻循环。保护 Nrf2-FITC 避光。
需要但未提供的材料:
可调节微量移液器和无菌吸头
读板器能够进行荧光偏振测量,λex = 475-495 nm,λem = 518-538 nm。
KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒组成:
KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒文献参考:
Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447
BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。
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