罗格列酮Rosiglitazone在心血管疾病及糖尿病中的潜力探索

罗格列酮是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的激动剂。1它在报告基因测定中激活 PPARγ1 和 PPARγ2 （EC50s = 30 和 100 nM）。罗格列酮在10mM的基于细胞的报告基因测定中选择性地激活含有PPARγ的配体结合域（LBD）的嵌合体，而不是PPARα和PPARδ。当以 3 μM 的浓度使用时，它会诱导 C10H1T2/1 干细胞分化为脂肪细胞。 罗格列酮也是长链酰基辅酶A合成酶4（ACSL4;集成电路50= 0.5μM）。2,3当在饮用水中以 3.4 mg/ml 的浓度使用时，它抑制 Gpx1 Cre-lox 表达小鼠胚胎成纤维细胞 （Pfa4） 细胞和 Pparg 敲除 （KO） 细胞中 RSL0 诱导的铁死亡，并增加 Gpx0125 KO 小鼠模型的铁死亡存活率。它降低链脲佐菌素 （STZ;商品编号1）和高碳水化合物和高脂肪饮食，当以1mg / kg的剂量给药时。4含有罗格列酮的制剂已被用于改善 2 型糖尿病治疗中的血糖控制。（本品不适合人类或兽医使用。）

艾美捷罗格列酮#71740技术信息：

正式名称：5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑嘌啶二酮

CAS 编号：122320-73-4

同义词：巴西雷亚尔 49653

分子式：C18H19N3O3S

配方重量：357.4

纯度：≥98%

配方：结晶固体

溶解度：

DMF：25毫克/毫升

DMSO：34毫克/毫升

DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）：0.5 mg/ml

乙醇：1毫克/毫升

λmax：248， 311 纳米

运输和储存信息：

存储：-20°摄氏度

航运：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同

稳定性：≥ 4 年

罗格列酮Rosiglitazone文献参考和产品引用：

Product Description References

1. Lehmann, J.M., Moore, L.B., Smith-Oliver, T.A., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995).

2. Kim, J.-H., Lewin, T.M., and Coleman, R.A. Expression and characterization of recombinant rat Acyl-CoA synthetases 1, 4, and 5. Selective inhibition by triacsin C and thiazolidinediones. J. Biol. Chem. 276(27), 24667-24673 (2001).

3. Doll, S., Proneth, B., Tyurina, Y.Y., et al. ACSL4 dictates ferroptosis sensitivity by shaping cellular lipid composition. Nat. Chem. Biol. 13(1), 91-98 (2017).

4. Zhou, J.Y., Zhou, S.W., Zhang, K.B., et al. Chronic effects of berberine on blood, liver glucolipid metabolism and liver PPARs expression in diabetic hyperlipidemic rats. Biol. Pharm. Bull. 31(6), 1169-1176 (2008).

Product Citations

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Tiefenbach, J., Magomedova, L., Liu, J., et al. Idebenone and coenzyme Q10 are novel PPARα/γ ligands, with potential for treatment of fatty liver diseases. Dis. Model Mech. 11(9), (2018).

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