BPS Bioscience：HSP90β（C端结构域）TR-FRET检测试剂盒的多种应用

90 kDa 热休克蛋白 （HSP90） 是参与蛋白质折叠和蛋白质降解的分子伴侣家族。HSP90 可以与 300 多种底物结合，其中许多与肿瘤发生有关。HSP90 由于其稳定与癌症进展相关的蛋白质的能力，已成为癌症治疗的一个有吸引力的靶点，几种泛 HSP90 小分子抑制剂已经在临床试验中。然而，靶向所有 HSP90 亚型导致了严重的并发症。与其他 3 种亚型相反，HSP9β 是胞质的，以组成型方式表达，最近已成为亚型选择性抑制剂药物开发的靶标。

HSP90β（C 端结构域）TR-FRET检测试剂盒是一种灵敏的高通量筛选（HTS） TR-FRET检测试剂盒，旨在以均相90孔或96孔形式测量HSP384β与其靶蛋白PPDI结合的抑制作用。它利用铽标记的供体和染料标记的受体来完成FRET配对。这种基于TR-FRET的检测不需要耗时的洗涤步骤，因此特别适用于高通量筛选应用。

图 1：HSP90β（C 端结构域）TR-FRET检测试剂盒示意图。铽标记的供体将与PPDI结合，而染料标记的受体将与HSP90β结合。当PPID与HSP90β结合时，会发生TR-FRET并可以使用荧光酶标仪进行测量。

艾美捷HSP90β（C端结构域）TR-FRET检测试剂盒：

英文名称：HSP90β (C-Terminal Domain) TR-FRET Kit

货号：50262

同义词：HSP90b、热休克蛋白 90b、HSP90beta、HSP90β、HTRF

检测试剂盒形式：TR-FRET

提供方式：该试剂盒包含足够纯化的 HSP90β（C 端结构域）生物素标记、PPDI-GST 标签、标记的供体和受体以及用于 100 或 384 次反应的测定缓冲液。

运输温度：-80°摄氏度，警告避免冻融循环

需要但未提供的材料：

荧光酶标仪，能够测量时间分辨-荧光共振能量转移 （TR-FRET）

可调节微量移液器和无菌吸头

存储和使用：

储存/稳定性：当材料按照指示储存时，该检测试剂盒将在收到之日起长达 6 个月内发挥最佳性能。 避免多次冻融循环。

应用：

筛选用于药物发现和 HTS 应用的 HSP90β 结合抑制剂。

确定化合物 IC50.

执行实时动力学分析。

HSP90β（C端结构域）TR-FRET检测试剂盒文献引用：

Mishra S., et al. The development of HSP90β-selective inhibitors to overcome detriments associated with pan-HPS90 inhibition. J Med Chem 64 (3), 1545-1557 (2021)

Khandelwal A., et al. Structure-guided design of an HPS90β N-terminal isoform-selective inhibitor, Nature Communications 9, 425 (2018)

Rahmy S., et al. HSP90β inhibition upregulates interferon response and enhances immune checkpoint blockade therapy in murine tumors, Front Immunol. 13, 10005045 (2022)

BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。