APExBIO--HIV-1蛋白酶抑制剂：达芦那韦活性研究

Darunavir 是一种口服生物可利用的非肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 （HIV-1） 蛋白酶抑制剂，选择性抑制 HIV-1 蛋白酶诱导的 gag 和 gag-pol 多蛋白的裂解，阻止病毒粒子的成熟，还抑制 HIV-1 蛋白酶的二聚化，抑制蛋白水解活性和随后的 HIV-1 复制。研究结果表明，达芦那韦对HIV-1具有有效的抑制作用，抑制浓度IC值为50%50在 HIV-1 感染的 MT-2 细胞中为 0.003 μmol/L。Darunavir 以相当高的亲和力与 HIV-1 蛋白酶结合，并与底物包膜紧密贴合，从而具有抑制多重耐药 HIV 菌株的有效能力。

艾美捷APExBIO--HIV-1蛋白酶抑制剂：达芦那韦化学性质：

形态 固体

存储 在 -20°C 下储存

分子量 547.66

CAS号 206361-99-1

公式 C27H37N3O7S

溶解度 ≥22.65 mg/mL（DMSO溶液）;不溶于H2O;≥4.94 mg/mL 的 EtOH 超声波溶液

常用英文名称 （E）-（3R，3aS，6aR）-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基氢（（2S，3R）-4-（4-氨基-N-异丁基苯磺酰胺基）-3-羟基-1-苯基丁基-2-基）甲酰亚胺酸酯

运输条件 小分子与蓝冰，修饰核苷酸与干冰。

一般提示 不建议长期存放该解决方案，请尽快用完。

APExBIO--达芦那韦细胞实验：

细胞系：MT-2 细胞和植物血凝素活化的外周血单核细胞 （PHA-PBMC）

反应条件：3 nM darunavir（MT-2细胞中的IC50）孵育7 d

应用：达芦那韦对HIV-1有活性来在MT-2细胞（IC50 = 3nM）中，50%细胞毒性浓度（CC50）为74.4μM。达芦那韦对PHA-PBMCs中HIV-1的野生型和多重耐药临床分离株也具有活性，IC50值分别为3和3~29 nM。

引用：1. Koh Y、Nakata H、Maeda K 等。新型含双四氢呋喃基乙烷的非肽酶抑制剂 （PI） UIC-94017 （TMC114） 在体外对多 PI 耐药人类免疫缺陷病毒具有有效活性。抗菌剂与化疗， 2003， 47（10）： 3123-3129.

参考文献：

McKeage K, Perry CM, Keam SJ. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503. doi: 10.2165/00003495-200969040-00007.

引用文献：

1. Velichkovska M, Surnar B, et al. "Targeted Mitochondrial COQ(10) Delivery Attenuates Antiretroviral-Drug-Induced Senescence of Neural Progenitor Cells." Mol Pharm. 2019 Feb 4;16(2):724-736. PMID:30592424

2. Lan, Jie, et al. "Provirus Activation Plus CD59 Blockage Triggers Antibody-Dependent Complement-Mediated Lysis of Latently HIV-1–Infected Cells." The Journal of Immunology (2014): 1303030. PMID:25149467

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