APExBIO--HIV蛋白酶抑制剂：利托那韦杀毒实验说明

利托那韦，以前称为ABT-538，是一种有效的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）蛋白酶抑制剂，对HIV-1毒株和HIV-2毒株具有有效的体外抑制作用，有效浓度为50%50值分别为 0.022 μM 和 0.16 μM。利托那韦与 HIV-1 蛋白酶结合，使其功能失活，将 Gag 和 Gag-Pol 多蛋白切割成核心蛋白和病毒酶，从而形成非感染性病毒颗粒。X射线晶体学分析显示，利托那韦P3噻唑基上的异丙基取代基与利托那韦/HIV-1蛋白酶复合物中HIV-1蛋白酶的Pro-81和Val-82侧链之间存在疏水簇。

艾美捷APExBIO--HIV蛋白酶抑制剂：利托那韦化学性质：

形态 固体

存储 在 -20°C 下储存

分子量 720.9

CAS号 155213-67-5

公式 C37H48N6O5S2

同义词 雅培84538，ABT-538，利托那韦

溶解度 ≥26 mg/mL，在DMSO中，温和加热;不溶于H2O;≥9.02 mg/mL的EtOH溶液

常用英文名称 N-[（2S，3S，5S）-3-羟基-5-[[（2S）-3-甲基-2-[[甲基-[（2-丙-2-基-1,3-噻唑-4-基）甲基]氨基甲酰基]氨基]丁酰基]氨基]-1,6-二苯基己烷-2-基]氨基甲酸叔丁酯

运输条件 小分子与蓝冰，修饰核苷酸与干冰。

一般提示 不建议长期存放该解决方案，请尽快用完。

APExBIO--HIV蛋白酶抑制剂：利托那韦杀毒实验：

病毒：HIV病毒

制备方法：该化合物在DMSO中的溶解度>10mM。获得更高浓度的一般提示：请在37°C下加热试管10分钟和/或在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可以在-20°C以下储存数月。

反应条件：0 ~ 0.16 微米

应用：利托那韦有效抑制HIV-1的实验室和临床菌株的活性，EC50值范围为0.022至0.13μM。此外，利托那韦还有效抑制HIV-2的活性，EC50值为0.16μM。

APExBIO--HIV蛋白酶抑制剂：利托那韦动物实验：

动物模型：雄性SD大鼠

剂型：10毫克/千克;

应用：在大鼠中，口服10mg / kg利托那韦导致吸收延长（tmax = 2.0小时）。血浆利托那韦浓度的峰值为EC50值的100倍>。经计算的口服生物利用度达到78%。

其他说明：请在室内测试所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的，这是正常的。

引用：[1]. Kempf DJ， Marsh KC， Denissen JF， McDonald E， Vasavanonda S， Flentge CA， Green BE， Fino L， Park CH， Kong XP， et al. ABT-538 是一种有效的人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂，在人类中具有很高的口服生物利用度。美国国家科学院院刊，1995年3月28日;92(7):2484-8.

参考文献：

Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8.

Markowitz M, Saag M, Powderly WG, Hurley AM, Hsu A, Valdes JM, Henry D, Sattler F, La Marca A, Leonard JM, et al. A preliminary study of ritonavir, an inhibitor of HIV-1 protease, to treat HIV-1 infection. N Engl J Med. 1995 Dec 7;333(23):1534-9.

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