Fingolimod (hydrochloride)：一种新型免疫调节剂

Fingolimod (hydrochloride)是ISP-1（肉豆蔻素）的衍生物，ISP-1是中草药辛氏菌的真菌代谢产物，也是鞘氨醇的结构类似物。它是一种新的免疫调节剂，通过抑制淋巴细胞从淋巴器官迁移来延长许多模型中同种异体移植物的存活时间。Fingolimod (hydrochloride)被鞘氨醇激酶磷酸化，然后作为四种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体（S1P1、S1P3、S1P4和S1P5）的有效激动剂。Fingolimod (hydrochloride)下调T和B淋巴细胞上的S1P1受体会导致这些细胞从脾脏、淋巴结、，和Peyer’s贴剂。Fingolimod (hydrochloride)还增强鞘氨醇转运蛋白Abcb1和白三烯C4转运蛋白Abcc1的活性，并抑制胞浆磷脂酶A2的活性。

艾美捷Fingolimod (hydrochloride)：

正式名称：2-氨基-2-[2-（4-辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐

化学文摘社编号：162359-56-0

同义词：FTY720

分子式：C₁₉H₃₃NO₂ ? HCl

配方重量：343.9

纯度：≥98%

配方：（要求更改配方）结晶固体

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚： 20 毫克/毫升

二甲基二甲基硫磺酸： 20 毫克/毫升

乙醇：20毫克/毫升

乙醇：PBS （pH 7.2） （1：1）： .2 毫克/毫升

存储：-20°C

稳定性：≥ 4年

Fingolimod (hydrochloride)参考文献：

1. Brinkmann, V., Pinschewer, D.D., Feng, L., et al. FTY720: Altered lymphocyte traffic results in allograft protection. Transplantation 72(5), 764-769 (2001).

2. Brinkmann, V., Davis, M.D., Heise, C.E., et al. The immune modulator FTY720 targets sphingosine 1-phosphate receptors. J. Biol. Chem. 277(24), 21453-21457 (2002).

3. Matloubian, M., Lo, C.G., Cinamon, G., et al. Lymphocyte egress from thymus and peripheral lymphoid organs is dependent on S1P receptor 1. Nature 427(6972), 355-360 (2004).

4. Honig, S.M., Fu, S., Mao, X., et al. FTY720 stimulates multidrug transporter- and cysteinyl leukotriene-dependent T cell chemotaxis to lymph nodes. J. Clin. Invest. 111(5), 627-637 (2003).

5. Payne, S.G., Oskeritizian, C.A., Griffiths, R., et al. The immunosuppressant drug FTY720 inhibits cytosolic phospholipase A2 independently of sphingosine-1-phosphate receptors. Blood 109(3), 1077-1085 (2007).