Lumiprobe:点击化学试剂(叠氮修饰试剂，炔基修饰试剂)

发布者：艾美捷科技发布时间：2021-11-17

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“点击化学"这个名词对于学化学的童鞋们肯定是不陌生的，“点击化学"（“Click chemistry"）是2001年美国诺贝尔化学奖获得者、史格堡研究院（Skaggs institute）化学生物研究所的研究员贝瑞夏普利斯（K. Barry Sharpless）发展出一种新技术，其所具有的高效和高控制性，在化学合成领域掀起了一场风暴，成为目前国际医药领域吸引人的发展方向，被业界认为是未来加快新药研发有效的技术之一。

点击化学诺贝尔获奖者

“点击化学"的基本思想就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性，一般由叠氮化物（azide）和炔烃（alkyne）作用形共价键，具有高效稳定，高特异性等优点。反应不受PH影响，能在常温条件下的水中进行,甚至能在活细胞中进行。

点击化学

其作为一种基础技术，特点是具有化学选择性高，产率高，反应速度快，易于形成强有力的化学键等特点。

一、反应类型

点击化学主要就是包括以下四种反应

( a) 端炔基与叠氮的环加成反应

( b) 环炔基与叠氮的环加成反应

( c) 非醇醛羰基化合物的缩合反应

( d) 巯基与碳碳多键的加成反应

二、根据引入基团的种类，点击化学试剂可以分为以下几种：

1、叠氮修饰试剂

非荧光叠氮化物	货号及结构式	用途
AmdU（5-叠氮甲基-2'-脱氧尿苷）	B1540，	叠氮基甲基脱氧尿苷（AmdU）是一种含有叠氮化物的核苷，可通过细胞聚合酶掺入新生DNA中。随后可以用炔烃或环炔烃修饰以此方式连接到DNA的叠氮基团。
叠氮化物-PEG2-醛		具有叠氮基和脂族醛部分的连接基。
叠氮化物-PEG3-OH	1742-1g	叠氮化物PEG3 OH是一种双官能分子，具有叠氮基，伯醇和介于两者之间的亲水性连接基。
叠氮丁酸NHS酯	53720	用于肽和蛋白质的叠氮基标记的活化酯
生物素PEG3叠氮化物	C3730	叠氮化生物素亲和探针可利用生物素进行点击化学标记。
氯-PEG3-叠氮化物	2106-1g	氯-PEG3-叠氮化物是带有反应性氯化物的异双功能连接子，用于各种亲核基团的烷基化
碘-PEG3-叠氮化物	2163-1g	碘-PEG3-叠氮化物包含高反应性的碘化物官能团，其可以使各种以C-，O-，N-，S-为中心的亲核试剂和其他亲核试剂烷基化。

2、炔基修饰试剂

非荧光炔烃	货号	用途
乙炔酰肼	41770	含有炔基和酰肼功能的双功能试剂。它与醛和酮反应。然后可以通过CuAAC反应将炔基与各种叠氮化物偶联。
炔烃马来酰亚胺	41780	马来酰亚胺试剂，用于将炔烃官能团连接到蛋白质，肽和带有SH（硫醇）基团的其他分子，包括半胱氨酸残基。
炔烃NHS酯（己酸NHS酯）	41720	炔烃NHS酯用于带有炔基的生物分子标记，用于铜催化的Click化学。
生物素炔烃	C37B0	生物素炔烃是一种反应性亲和标记，可以通过点击化学（Click Chemistry）附着到生物分子上。
DBCO NHS酯	34720	偶氮苯并环辛炔（DBCO，ADIBO）试剂，用于应变促进的无铜Click化学（spAAC）。该试剂具有NHS酯功能，可将环辛炔连接到各种分子上。
EdU（5-乙炔基-2'-脱氧尿苷）	10540，20540，30540，40540	EdU是一种核苷，可通过细胞酶掺入复制的DNA中。之后，可以通过与荧光染料叠氮化物的点击化学反应来开发细胞中包含的DNA，从而揭示细胞增殖。
己酸STP酯	569-25mg	炔基活化酯，用于修饰氨基。STP酯基是NHS酯官能团的绝佳替代品。
戊酸STP酯	30720	一种用于将炔烃引入肽/蛋白质的活化酯。