BioVinc

品牌官网：https://biovinc.com/

BioVinc是一家位于洛杉矶的私营生物技术公司。BioVinc提供骨靶向性荧光标记的双膦酸盐(Bisphosphonates)探针，以荧光成像技术推进骨骼研究，利用他们先进的双膦酸盐平台技术，可开发骨骼选择性治疗和诊断产品，以满足一些潜在的诊断及医疗需求。  

什么是双膦酸盐(Bisphosphonates)？

双膦酸盐是一类用于治疗与过度骨吸收有关的疾病的药物，包括骨质疏松症、佩吉特病和骨转移性癌症。它们在癌症药物、抗寄生虫药、免疫调节剂和抗病毒剂等其他应用中也显示出前景。在骨病应用中，它们通过与骨矿物质羟基磷灰石表面结合并抑制破骨细胞对其吸收而发挥作用。许多双磷酸盐已经被合成和探索，目前已经有十几种在人体中进行了测试。四种双磷酸盐，阿仑膦酸盐、利塞膦酸盐，伊班膦酸盐和唑来膦酸盐已在临床试验中被证明可以降低骨折发生率，并已获得用于治疗绝经后骨质疏松症的许可。  

双磷酸盐结构及作用机制：

用于此目的的双膦酸酯都在相同的碳原子上含有两个膦酸酯基团；它们都是双磷酸盐。这类化合物中有两个取代位置，R₁和R₂，如下图所示。R₁可以是羟基或氨基，可以增加与骨骼的结合，R₂可以是各种烷基链中的一种，其中许多烷基链含有碱性氮原子，这可以赋予化合物法尼二磷酸合成酶（FPPS）抑制活性，从而显著提高抗再吸收能力。R₂链也已被证明对羟基磷灰石和骨骼的结合强度有影响。   

双磷酸盐与羟基磷灰石的结合相互作用对其体内治疗作用极其重要。具有不同结合亲和力的双膦酸酯在吸收、骨骼上的分布、作用持续时间和在骨骼内的扩散方面会有所不同，这些特性会影响药物在临床使用中的效果和副作用，因此引起药物研究人员的极大兴趣。 

荧光标记的双膦酸酯类似物常用于成像以及研究双膦酸酯在谷歌中的吸收和分布。一种生产标记类似物的强大方法是使用环氧化物开环反应将伯胺官能团引入N-杂环双膦酸酯和膦酸酯。然后可以使用现成的活性酸荧光团标记分子上的胺官能团。这些类似物已被广泛用于研究体内各种细胞类型对双膦酸盐的骨骼分布和摄取，从而深入了解其作用机制和潜在影响。荧光标记的双膦酸酯通常保留原化合物的相同的结合亲和力。使用具有不同发射范围的荧光团，它们可以用于同时研究具有不同亲和力的多种二膦酸盐，以阐明它们在骨骼和细胞中的相对分布。这些研究可以阐明不同药物具有疗效和副作用的原因，并有助于筛选不同分布和结合亲和力的新候选药物。  

双膦酸盐(Bisphosphonates)技术平台示意图：    

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BV151001	5(6)-ROX-ZOL
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