HDAC(Histone Deacetylase)组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案

发布者:艾美捷科技发布时间:2010-11-22

 

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在细胞核内,组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡,并由组蛋白乙酰化转移HDAC-1.jpg酶(histone acetyltransferase, HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)共同调控。HAT将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上,HDAC使组蛋白去乙酰化,与带负电荷的DNA紧密结合,染色质致密卷曲,基因的转录受到抑制。

 

在癌细胞中,HDAC的过度表达导致乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷, 从而增加DNA与组蛋白之间的引力, 使松弛的核小体变得十分紧密, 不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi不仅对多种血液系统肿瘤和实体瘤具有良好的治疗作用,而且具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。已有几种HDACi进入临床试验阶段。然而,由于缺乏分析HDAC活性的方便工具,筛选HDACi复合物是较难的。艾美捷向您推荐美国著名品牌BioVison的HDAC(Histone Deacetylase)组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选全系列方案:

 

中英文品名 品牌 货号 规格 详情
  HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit   Biovision   K330-100   100次分析 详情
  HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit   Biovision   K331-100   100次分析 详情
  HDAC组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物筛选试剂盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit   Biovision   K340-100   100次分析 详情

 

其中,艾美捷推荐的HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit(货号K330-100)和HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit(K331-100)主要用于检测样本哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的活性,前者采用的是荧光法,后者采用的是底物显色法。试剂盒内分别提供了荧光团或显色团标记的底物,经样本内HDAC酶脱乙酰后被激活,随后,赖氨酸显象剂作用后产生荧光团或发光团。最终的发光团可以用ELISA读板仪或酶标仪读取分析,荧光团则可以通过荧光读板仪或荧光计分析。试剂盒里也提供了Hela细胞核提取物(HeLa Nuclear Extract)作为阳性对照,以Trichostatin A作为阴性对照。此分析很适合用于高流通量筛选。

 

 HDAC.jpg

 

而HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)药物筛选试剂盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit(K340-100)采用了与HDAC Fluorometric Assay Kit(货号K330-100)类似的原理,在试剂盒内提供了Hela细胞核提取物作为常规检测环境,通过添加待测样品,使用荧光团标记底物,通过测定HDAC的酶活性,分析待测样本内HDAC抑制剂的含量。该HDAC活性抑制剂药物筛选试剂盒可用于哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的抑制剂药物筛选,非常适合用于高流通量药物筛选。

 

BioVision位于美国加州的Palo Alto,是世界上首屈一指专著于凋亡和细胞信号研究的公司。其产品覆盖细胞凋亡研究、能量代谢、细胞/组织蛋白提取、氧化应激与损伤、代谢与肥胖症、细 胞增殖与毒性、信号转导、干细胞研究等。作为多家知名品牌的代理,艾美捷与BioVision一起为研究者们提供最好、最新的细胞生物学研究工具而不断扩大产品及服务质量。如果您对上述HDAC(Histone Deacetylase)活性测定及药物筛选产品和方案感兴趣,请致电全国免费电话400-6800-868 转801/802/803  或者027-84454412/4876 到艾美捷科技有限公司垂询相关的产品信息及完整实验解决方案。

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