英文名字 LDN-57444,DUB inhibitor
中文名称 LDN-57444,去泛素化酶抑制剂
供应商 LifeSensors
产品货号 LSS-SI9639
产品报价 ¥2310/10mg   ¥7623/50mg
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产品新闻
背景资料 人类基因组编码将近100个DUB,分为五个不同的家族。其中四个家族由半胱氨酸蛋白酶和活性位点的活性巯基组成:泛素C端水解酶(UCHs)家族,泛素特异性蛋白酶(USPs)家族,卵巢肿瘤(OUT)结构域家族和Machado-Joseph域(MJD)家族。 DUB的第五个家族由许多锌依赖性金属蛋白酶组成,因此被称为JAB1/MPN/Mov34金属酶(JAMM)结构域家族。除了泛素之外,还有额外的小蛋白加合物在翻译后影响靶蛋白的细胞命运或功能。这些泛素样蛋白质(Ubls)包括小泛素样修饰物(SUMO),神经元前体细胞表达的发育调节基因8(NEDD8)和干扰素刺激基因15(ISG15),和泛素样蛋白可逆地结合至靶蛋白。泛素在指导细胞内蛋白质的区室化,信号转导和调节细胞免疫应答方面至关重要。与DUB类似,泛素样异肽酶能催化从靶蛋白中去除泛素,如SENPs、DEN1、USP18及UBP43,可以分别去除SUMO,Nedd8和ISG15缀合物。泛素/泛素样异肽酶涉及很多疾病,包括癌症,神经疾病和感染性疾病。 诸如USP7,USP20,USP33和USP2a等DUB被认为是有潜力的癌症治疗靶点。
产品描述 LDN-57444是一种可透过细胞的泛素C-末端水解酶(UCH-L1)抑制剂(Ki =0.4uM),其选择性比UCH-L3高约28倍。 降低蛋白酶体活性并增加泛素化蛋白的水平。 诱导细胞凋亡并引起体内突触蛋白分布和脊柱形态的显着改变。 LDN-57444是在不同病理条件下研究UCH-L1的有用工具,例如癌症和神经变性。【CAS:668467-91-2】
产品形式 黄色粉末
产品说明书
其他 LifeSensors目前主要的产品有400多种,主要覆盖泛素和泛素蛋白酶体通路等科学应用领域,包括抗体、酶、蛋白质等试剂和试剂盒产品,并且产品线在不断的扩大中。其原核和真核蛋白表达系统SUMOpro和SUMOstar已被世界范围内的学术、政府研究机构和制药、生物技术公司广泛应用。公司开创了两大独家技术平台:用于细胞信号和药物发现的泛素蛋白酶体系统(UPS),以及增强目的蛋白在大肠杆菌、酵母、昆虫和哺乳动物细胞中表达与纯化的SUMO融合表达系统。

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